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Registros históricos da utilização do petróleo remontam a 4.000 a.C. devido a exsudações e afloramentos frequentes no Oriente Médio.
Os povos da Mesopotâmia, do Egito, da Pérsia e da Judeia já utilizavam o betume para pavimentação de estradas, calafetação de grandes construções, aquecimento e iluminação de casas, bem como lubrificantes e até laxativo. Os chineses já perfuravam poços, usando hastes de bambu, no mínimo em 347 a.C.
O primeiro poço moderno foi perfurado em Bibiheybət (Bibi-Heybat), próximo a Bacu, no Azerbaijão, no ano de 1846. O Azerbaijão foi o maior produtor de petróleo no século XIX e no final desse sua produção era de mais da metade da produção mundial.
O primeiro poço nas Américas foi perfurado no Canadá, em 1858. Em agosto de 1859 o norte-americano Edwin Laurentine Drake perfurou o primeiro poço nos Estados Unidos para a procura do petróleo (a uma profundidade de 21 metros), no estado da Pensilvânia. O poço revelou-se produtor e a data passou a ser considerada, pelos norte-americanos, a do nascimento da moderna indústria petrolífera. A produção de óleo cru nos Estados Unidos, de dois mil barris em 1859, aumentou para aproximadamente três milhões em 1863, e para dez milhões de barris em 1874.
A história da exploração petrolífera no Oriente Médio nasceu da rivalidade entre a Grã-Bretanha e o Império Russo.
O barão Paul Julius Reuter (fundador da Reuters) negociara acordos com a Pérsia desde 1872, renovados em 1889, que previam a exploração de petróleo, de maneira a neutralizar os interesses russos na região. Uma vez que o regime czarista temia a aproximação britânica da sua fronteira sul, as suas pressões diplomáticas levaram à anulação destes acordos.
Sem desistência britânica, as negociações com Teerã foram retomadas por William Knox d'Arcy. Uma vez que o Xá necessitava de recursos financeiros, acabou sendo assinado um novo contrato, em 28 de maio de 1901. Pelos seus termos, mediante o pagamento de 20 mil libras esterlinas líquidas à vista, idêntico montante em ações e uma percentagem de 16% sobre os eventuais lucros, era garantida a concessão da exploração por 60 anos, sobre dois terços do território do país.
Em 1940, o Oriente Médio produzia 5% do petróleo mundial, em 1973, à época do choque petrolífero, atingia 36,9%.
No Brasil, a primeira sondagem foi realizada no município de Bofete no estado de São Paulo, entre 1892 e 1896, por iniciativa Eugênio Ferreira de Camargo. Foi responsável pela primeira perfuração, até à profundidade de 488 metros, que teve como resultado apenas água sulfurosa.
Em 1932 foi instalada a primeira refinaria de petróleo do país, a Refinaria Rio-grandense de Petróleo, em Uruguaiana, a qual utilizava petróleo importado do Chile, entre outros países.
Foi somente no ano de 1939 que foi descoberto óleo no bairro do Lobato, em Salvador.
Desde os anos 1930 o tema do petróleo foi amplamente discutido no Brasil, polarizado entre os que defendiam o monopólio da União e os que defendiam a participação da iniciativa privada na exploração petrolífera.
Após a Segunda Guerra Mundial iniciou-se no país um grande movimento em prol da nacionalização da produção petrolífera. Naquela época o Brasil era um grande importador de petróleo e as reservas brasileiras eram pequenas, quase insignificantes. Mesmo assim diversos movimentos sociais e setores organizados da sociedade civil mobilizaram a campanha "O petróleo é nosso!", que resultou na criação da Petrobras em 1953, no segundo Governo de Getúlio Vargas. A Lei 2.004 de 3 de outubro de 1953 também garantia ao Estado o monopólio da extração de petróleo do subsolo, que foi incorporado como artigo da Constituição de 1967 (Carta Política de 1967).
Após a crise petrolífera de 1973, a Petrobras modificou sua estratégia de exploração petrolífera, que até então priorizava parcerias internacionais e a exploração de campos mais rentáveis no exterior. Entretanto, naquela época o Brasil importava 90% do petróleo que consumia e o novo patamar de preços tornou mais interessante explorar petróleo nas áreas de maior custo do país, e a Petrobras passou a procurar petróleo em alto mar.
Em 1974 a Petrobrás descobre indícios de petróleo na Bacia de Campos, confirmados com a perfuração do primeiro poço em 1976. Desde então esta região da Bacia de Campos tornou-se a principal região petrolífera do país, chegando a responder por mais de 2/3 do consumo nacional até o início dos anos 1990, e ultrapassando 90% da produção petrolífera nacional nos anos 2000.
Em 2007 a Petrobras anunciou a descoberta de petróleo na camada denominada pré-sal, que posteriormente verificou-se ser um grande campo petrolífero, estendendo-se ao longo de 800 km na costa brasileira, do estado do Espírito Santo ao de Santa Catarina, abaixo de espessa camada de sal (rocha salina) e englobando as bacias sedimentares do Espírito Santo, de Campos e de Santos.
Em 1960, a Arábia Saudita, o Kuwait, o Irã, o Iraque e a Venezuela criaram a Organização dos Países Exportadores de Petróleo (OPEP) com o objetivo, segundo a organização, de permitir aos países produtores de petróleo de exercerem soberania sobre suas reversas de petróleo.
A Guerra do Yom Kipur (1973), provocou o primeiro choque petrolífero mundial. A OPEP elevou o preço do barril em 70% e limitou a sua produção. No ano seguinte (1974), o Kuwait e o Catar assumiram o controle (em até 60%) das companhias que atuavam em seu território. A Arábia Saudita fez o mesmo antes de nacionalizar completamente a Arabian-American Oil Company (ARAMCO) em 1976.
Esses fatos levaram a que os países produtores passassem a controlar o mercado, tendo as companhias perdido a capacidade de ditar os preços do petróleo.
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